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* From the Departments of Pharmacology, West China School of Pharmacy, Sichuan University; and
Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University; and the
State Key Laboratory of Biotherapy of Cancer, Chengdu, Sichuan, P.R. China.
Address correspondence to: Dr. Jin Liu, Department of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, 610041, Chengdu, P.R. China. Phone: 86-28-8542-2520; E-mail: scuanesth{at}hotmail.com
Objectif: Il est connu que le rémifentanil provoque une vasodilatation à des concentrations anesthésiques standard. Les mécanismes intracellulaires sous-jacents à son action vasodilatatrice pourrait impliquer lactivation des canaux ioniques. Lobjectif de cette étude était de déterminer si le rémifentanil inhibe les canaux calciques de type L (CaL) et procure des effets dose-dépendants sur les courants Ba2+ des canaux calciques de type L (IBa.L) dans les cellules musculaires lisses des artères mésentériques humaines.
Méthode: À laide de la méthode « patch clamp » en configuration de cellule entière, une analyse approfondie du mécanisme du IBa.L provoqué par le rémifentanil a été réalisée sur des cellules isolées par action enzymatique du muscle lisse artériel mésentérique humain. Dix millimolaires Ba2+ ont été utilisés pour remplacer 1,5 mM Ca2+ afin daugmenter lamplitude du courant entrant à travers les canaux calciques. Le canal calcique de type L Ba2+ a été sollicité pendant des impulsions dépolarisantes de test de 50 msec (durée de 150 msec) jusquà + 80 mV (par paliers de 10 mV) à partir dun potentiel de –60 mV. Les effets du rémifentanil sur le Ca.L ont été observés aux concentrations suivantes : 1,21, 4,84, et 19,4 nmol·L–1 et ont été comparés aux données du groupe témoin.
Résultats: Le rémifentanil a produit un bloc de IBa,L dépendant de la concentration avec des valeurs CI50 de 38,90 ± 3,96 x 10–3 µmol·L–1. La nifédipine, un bloqueur des canaux calciques de type L, a opposé ces courants provoqués par le rémifentanil. Le rémifentanil, à toutes les concentrations évaluées, a déplacé le maximum de la relation courant-voltage dans la direction hyperpolarisante de IBa.L.
Conclusion: Le rémifentanil inhibe de manière significative les canaux calciques de type L (Ca.L) de façon dose-dépendante dans les cellules musculaires lisses de lartère mésentérique humaine.
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